Новости

Результаты I фазы трех клинических испытаний показали, что экспериментальный препарат REGN727, представляющий собой моноклональные антитела, способен существенно снижать концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови. Этот эффект наблюдается независимо от характера гиперхолестеринемии (ГХ) и от того, принимает ли пациент дополнительно статины. Результаты исследований опубликованы в New England Journal of Medicine.

По словам авторов исследований из Центра по изучению метаболизма и атеросклероза (Metabolic and Atherosclerosis Research Center) в Цинциннати, США, REGN727 ингибирует PCSK9 – сериновую протеазу, которая вырабатывается в печени и связывается с рецепторами ЛПНП, ускоряя их отмирание. Из-за этого уменьшается способность печени удалять избыток ЛПНП из крови. При приеме REGN727 протеаза блокируется, и концентрация ЛПНП в крови существенно снижается (на 39-61 процент) – тогда как статины обычно снижают ее не более, чем на 40-55 процентов. При этом никаких существенных побочных эффектов препарата при введении как внутривенно, так и подкожно, не обнаружено.

В ходе двух испытаний эффективность действия REGN727 сравнивалась с результатами плацебо-группы. Снижение ЛПНП в группе, принимавшей ингибитор протеазы, составило 28-57 процентов, что существенно превысило результаты, достигнутые в плацебо-группе. При этом чем выше была доза препарата, тем сильнее было снижение ЛПНП. В ходе третьего исследования сравнивалась эффективность REGN727 при приеме в комплексе с аторвастатином (Липитором) и без него, а также у пациентов с наследственной и ненаследственной ГХ. Препарат снова показал высокую дозозависимую эффективность – снижение на 41-56 процентов в случае наследственной ГХ и приема Липитора; на 38-65 процентов в случае ненаследственной ГХ и приема Липитора; на 57 процентов без сопутствующего приема Липитора. Эффект сохранялся на протяжении 2 недель.

Эксперты уже называют эти результаты прорывом в терапии гиперхолестеринемии, которая последние 10-20 лет «стоит на месте». Все это время единственной группой препаратов, применяемых для коррекции уровня холестерина, оставались статины. Но их эффективность не очень высока (они не всегда способны снизить ЛПНП ниже 70 мг/дл), а при длительном применении они могут вызывать некоторые побочные эффекты. Однако, новый препарат на основе моноклональных антител будет стоить гораздо дороже статинов – это может стать серьезным препятствием для широкого распространения лекарства. Результаты II фазы клинических испытаний препарата будут озвучены на конференции Американского колледжа кардиологии (American College of Cardiology), которая пройдет 26 марта.

Ссылки по теме:

- New England Journal of Medicine, 22.03.2012

- New England Journal of Medicine, 22.03.2012

Статины бесполезны при первичной профилактике сердечных заболеваний – 29.06.2010

У статинов обнаружены дополнительные побочные эффекты – 21.05.2010

Фото © shutterstock.com