Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкагона в крови. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 1.0-1.5 ч, максимум действия - через 2-3 ч и длится 12 ч.
Показания
Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии) у больных среднего возраста и пожилых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, состояния после резекции поджелудочной железы, острая печеночная порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, острые состояния (в т.ч. острые инфекционные заболевания и обширные хирургические вмешательства), беременность, период лактации, детский и юношеский возраст.C осторожностью. Алкоголизм, лихорадочный синдром, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Режим дозирования
Внутрь. Суточная доза - 15-120 мг, средняя суточная доза - 45 мг. Кратность приема - 2 раза, крайне редко - 3 раза в сутки, во время еды или в начале приема пищи. Подбор дозы и режима приема должен проводиться под контролем показателей углеводного обмена.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита, внутрипеченочный холестаз.
Кожные аллергические реакции: зуд, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дезориентация.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания в/в вводят декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м, в/в, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Особые указания
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
24.09.2009
