Статьи

Для того, чтобы понимать как работают лекарства, нам надо сначала определиться с терминологией, а потому предлагаю совершить краткий экскурс в фармакологические определения, который послужит нам спасательным кругом в океане фармакологии.

Итак, мы имеем лекарственные вещества, лекарственные средства и лекарственные формы. Давайте определимся, что из них есть что.

Лекарственное вещество — это действующее начало лекарственного средства, его активная субстанция, это именно то, что оказывает лечебное воздействие. Его получают либо путем химического синтеза, либо выделяют из лекарственного сырья, либо путем применения биотехнологических методов, включающих, в том числе, генную и клеточную инженерию.

Лекарственное средство — это лекарственное вещество, заключенное в определенную лекарственную форму, куда наряду с активной субстанцией входят вспомогательные вещества, необходимые для приготовления лекарственного средства в определенной форме.

Словосочетание «лекарственное средство» имеет множество синонимов — лекарство, лечебное средство, лекарственный препарат, медицинский препарат. Все они равноценны.

Для того чтобы лекарственное вещество начало оказывать лечебное действие на организм, необходимо, чтобы оно туда попало и всосалось. Как это произойдет — определяется лекарственной формой и путем введения.

Лекарственная форма — это придаваемое лекарственному веществу удобное для практического применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Или, проще говоря, лекарственная форма — это способ выпуска лекарственного средства: таблетки, капсулы, растворы, аэрозоли, мази, гели и т.д.

Многие лекарственные вещества дозируются в миллиграммах, которые, по сути, являются крохотными крупинками неудобными в применении ведь для этого понадобятся сверхчувствительные весы, да и промахнуться с дозировкой будет очень просто. Поэтому к крохам действующего добавляются балластные (или вспомогательные) вещества, которые изменяют вкус, цвет и количество препарата, делая его более удобным к применению, увеличивая размеры до видимых невооруженным глазом.

Обычно в роли вспомогательных веществ выступают крахмал, целлюлоза, тальк, мука, сахар и т.д. Кроме того вспомогательные вещества необходимы для сохранности активного лекарственного вещества (благодаря им лекарства могут храниться несколько лет), они могут влиять на скорость всасывания в организм (так называемые ретардные формы действуют в течение суток, а сублингвальные — всасываются моментально), оптимизируют дозировки (редко когда приходится ломать таблетку больше чем на четыре части или наоборот, принимать горсть таблеток из одной упаковки). Все это позволяет принимать лекарства самостоятельно, без участия медицинского персонала.

Осилив все это, мы теперь готовы бросаться в море многообразия лекарств.

Начнем мы, пожалуй, со средств, действующих на кожу — дерматологических препаратов, тем более, что этот вопрос будет интересен не только потенциальным пациентам, но и всем, кто пользуется косметической продукцией в виде всевозможных кремов, гелей и тому подобных маленьких радостей, улучшающих наш внешний вид, ухаживающих за кожей и защищающих ее от вредных воздействий.

Кожа является естественным барьером, защищающим тело от неблагоприятных воздействий окружающей среды. Эта защита обеспечивается путем создания многослойного и труднопреодолимого барьера, который и удерживает чужеродные вещества и микроорганизмы от проникновения во внутренние среды. В том числе она задерживает то, что мы на нее мажем, не пропуская это в кровоток. Это означает, что побочных и системных действий не будет, исключительно местное воздействие. Как тут не вспомнить «страшную гормональную косметику» и жуткие консерванты «парабены», которыми девушки регулярно пугают друг друга, не видя разницы между накожным и иными путями применения подобных веществ.

Дерматологические средства по способу применения можно разделить на 2 группы: препараты, применяемые накожно с целью ухода и защиты кожи от вредных воздействий, то есть все то что нам предлагает косметическая индустрия, и препараты, оказывающие лечебный эффект на кожу и организм в целом.

Начнем с первой группы. Многообразие ее средств, различных по консистенции, физико-химическим свойствам (липофильные и гидрофильные) и добавкам, определяется состоянием кожи (сухая и потрескавшаяся, влажная и жирная) и видами воздействия на нее (длительная работа с водой, дезинфицирующими средствами, длительное пребывание на солнце). Отличительной чертой этой группы является отсутствие проникновения этих средств в кровоток, а значит отсутствие системного воздействия на организм.

Эту группу средств составляют:

1. Присыпки и пудры наносятся только на неповрежденную кожу, имеют разнообразный состав. При припудривании на коже образуется пленка, предохраняющая кожу от раздражения. Присыпки обладают подсушивающим эффектом и при обработке больших поверхностей кожи вызывают ее пересушивание.
2. Липофильные (жирные) мази состоят из липофильной основы (чаще всего это парафин, вазелин, ланолин), к которой добавлено сухое вещество в виде порошка в количестве не более 1%.
3. Пасты, жирные пасты получаются при добавлении к жирной мази порошкообразных веществ в количестве более 10%
4. Липофильные кремы наносятся на кожу легче, чем мази и пасты, так как в их основе лежит эмульсия воды в жире.
5. Гидрогели и гидрофильные мази своей консистенцией обязаны таким гелеобразующим веществам как желатин, метилцеллюлоза и полиэтиленгликоль.
6. Лосьоны представляют собой суспензию водонерастворимых и твердых веществ в воде.
7. Гидрофильные кремы содержат эмульгаторы и представляют собой эмульсию масла в воде.

Все дерматологические средства на липофильной основе образуют на коже защитную пленку, не смываются водой и не дают коже терять влагу. Возникает так называемый окклюзирующий эффект, благодаря чему кожа защищена от высыхания, степень ее гидратации (увлажненности) увеличивается и она становится более эластичной и мягкой. Кроме того окклюзирующие свойства этих кремов создают термоэффект, так как с поверхности испаряется меньше воды, что используется в защитных зимних линейках косметических кремов.

Гидрофильные же средства наоборот легко смываются с поверхности кожи и не препятствуют испарению воды, что приводит к охлаждающему действию на кожу.

Упрощенная картинка из «Наглядной фармакологии» Х. Люльман и соавт. (кликабельно)

Дерматологические средства как носители лекарств

Они состоят из лекарственного вещества и мазевой основы. Для того чтобы лекарственное вещество оказало лечебное воздействие, оно должно из мазевой основы проникнуть в кожу. Но здесь стоит учитывать, что чем больше различие между липофильностью лекарственного вещества и мазевой основой, тем проще лекарство покидает основу. Наилучшим сочетанием считается сочетание «липофильное вещество и гидрофильная основа» или «гидрофильное вещество и липофильная основа». В кожу могут проникать только липофильные соединения, так как она имеет свой собственный липофильный барьер. А мазь, состоящая из липофильной основы и гидрофильного лекарства не проникает через кожу и может применятся только для создания высоких концентраций на поверхности кожи (например, мази с антибиотиками, применяемые при кожных инфекциях).

Проницаемость кожи для традиционных дерматологических средств минимальна. Как мы уже говорили, это сводит к минимуму системное воздействие на организм и возможные побочные реакции. Следовательно, в качестве лечебных средств здесь могут применяться препараты с широким спектром «побочки», которая могла бы возникнуть при ином способе применения (внутрь или внутривенно/внутримышечно). А также препараты с узким терапевтическим диапазоном (например, гормоны и их синтетические аналоги, антибактериальные препараты и коагулянты).

Хотя в последние годы стало появляться большое количество средств для накожного применения и с системным воздействием на организм. Для них используются специальные системы доставки лекарств — это так называемые трансдермальные системы. Благодаря им внутрь можно вводить лекарства, разрушающиеся при применении через рот (пероральном применении). Кроме того, инъекционное введение болезненно и требует участия медицинского персонала, и тогда лекарство в подобном виде может использоваться пациентом самостоятельно. Суть действия таких систем в следующем: специальной конструкции мембрана плотно прилегает к коже и обеспечивает длительное и равномерное поступление лекарственного вещества в кровь и сохранение его концентрации на постоянном уровне в течение длительного времени (от 3 до 7 суток). Это особенно важно, когда требуется длительная терапия.

К сожалению, у этого метода есть свои недостатки. Далеко не все лекарства можно вводить подобным образом. Также может возникнуть раздражение на месте применения, что требует смены места прикрепления каждый раз. В случае развития контактного дерматита надо отказываться от применения подобного методы и ставить вопрос о смене пути введения препарата. Кроме того, есть и чисто экономический аспект — при использовании подобных систем в кровь поступает лишь небольшая часть препарата, заложенного в трансдермальную систему, а это ведет к повышению стоимости лечения.

Стоит помнить, что дерматологические средства в большинстве своем оказывают исключительно местное воздействие. То есть многие косметологические «пугалки» несостоятельны, а для того, чтобы наносимые на кожу лекарства начали оказывать системное действие, надо применять специальные транспортные системы, что существенно удорожает их применение в медицинской практике.

О «мазилках» рассказывала Елена Трубачева, врач — клинический фармаколог

Фото с сайта testimonials.epromos.com